药品安全知识

[药品安全知识] 奥美拉唑削弱氯吡格雷的药效

2019-02-18 02:19:00 作者: 来源: (次点击)

 氯吡格雷是一种“前药”。“前药”是药理学上的一个概念,此类药物本身在体外无活性或活性较小,需要在体内经转化释放出活性代谢产物而发挥药效。氯吡格雷口服后主要在肝代谢,形成的活性产物才具有抑制血小板聚集的作用,从而产生临床疗效,用于预防特定患者的动脉粥样硬化血栓形成事件。
  而奥美拉唑这个药却有抑制“前药”氯吡格雷转化为活性代谢物的作用,从而削弱了氯吡格雷抗血小板聚集的效果。相关药品说明书提出:奥美拉唑80毫克每日一次,与氯吡格雷同服或间隔12小时服用,均使氯吡格雷活性代谢物的血药浓度下降45%(负荷剂量)和40%(维持剂量)。这种血药浓度下降可导致血小板聚集抑制率分别降低39%(负荷剂量)和21%(维持剂量)。
  尽管这两种药物间相互作用的临床相关意义尚不能完全确定,但是氯吡格雷药品说明书均不推荐其与奥美拉唑联合使用。此外,英国药品和健康产品管理局、欧盟药品评价局和美国食品药品管理局都不推荐氯吡格雷与奥美拉唑或埃索美拉唑合用。
  除了奥美拉唑,对氯吡格雷同样有抑制作用的药物还包括:埃索美拉唑、氟伏沙明、氟西汀、吗氯贝胺、伏立康唑、氟康唑、氯苄匹啶、环丙沙星、西咪替丁、卡马西平、奥卡西平、氯霉素。